O que é S-4 (Andrarina)

S-4, comercializado comoandarine, é um modulador seletivo do receptor de andrógeno não esteróide (SARM) biodisponível por via oral.Andarine é um agonista parcial do receptor de andrógeno.

O S-4, como outros SARMS, foi desenvolvido no início dos anos 2000, em uma tentativa de superar as limitações farmacológicas e farmacocinéticas dos agonistas dos receptores andrógenos esteróides (isto é, testosterona e DHT), que têm associações conhecidas com doenças hepáticas e cardíacas.

O Composto S-4 foi utilizado em estudos com animais, mas foi abandonado antes de qualquer ensaio clínico de Fase I em humanos, devido a deficiências visuais.Esses efeitos ocorrem quando a molécula S-4 se liga aos receptores oculares;quanto mais agressiva for a ligação, maior será o desconforto.Descobriu-se que os distúrbios visuais eram tão comuns, devido à ação mecanicista única da droga, que os testes foram abandonados.

Como é queS4Trabalho Andarino

Um dos mecanismos sugeridosS4, é que bloqueia completamente a ligação do DHT.A diidrotestosterona (DHT, 5α-diidrotestosterona, 5α-DHT, androstanolona ou estanolona) é um hormônio sexual andrógeno endógeno.Em relação à testosterona, o DHT é consideravelmente mais potente como agonista do receptor andrógeno.

S-4 tem uma alta afinidade de ligação ao receptor de andrógeno (AR).Estudos demonstraram que o S-4 é menos potente e eficaz que o propionato de testosterona (TP) na atividade androgênica, mas sua atividade anabólica foi semelhante ou superior à do TP.

S-4 é um agonista completo do receptor de andrógeno no tecido muscular e um agonista parcial na próstata.Assim, o S-4 estimula potentemente o crescimento muscular, mas é incapaz de manter o tamanho da próstata.A testosterona estimula o crescimento muscular e da próstata na mesma medida.S-4 causa supressão significativa do hormônio luteinizante (LH) ou do hormônio folículo estimulante.

S-4 (andarine) Benefícios

Embora muitos estudos investigacionais tenham sido realizados, mais pesquisas estão em andamento e nos estágios iniciais de desenvolvimento.O desenvolvimento de SARMS para uso clínico e terapêutico como alternativa androgênica é promissor com base em dados pré-clínicos.

Ao contrário dos esteróides anabolizantes, que se ligam aos receptores de andrógenos em muitos tecidos do corpo, os SARMs individuais ligam-se seletivamente aos receptores de andrógenos em certos tecidos, mas não em outros.No entanto, eles ainda exibem efeitos androgênicos e anabólicos.

SARMS não são esteróides anabolizantes;em vez disso, são ligantes sintéticos que se ligam aos receptores de andrógenos.Dependendo de sua estrutura molecular, atuam como agonistas, agonistas parciais e antagonistas.É, portanto, de maneira seletiva que o SARMS modula ou medeia co-reguladores e fatores de transcrição ou proteínas da cascata de sinalização para promover a atividade anabólica.

Estudos demonstraram que o S-4 é um agonista completo do receptor de andrógeno no tecido muscular e um agonista parcial na próstata, tornando-o um candidato ideal como alternativa aos agonistas do receptor de andrógeno esteróide (isto é, testosterona e DHT), devido aos efeitos adversos associados. no fígado, coração e fertilidade.

Deve-se notar que embora SARMS como S4 aumentem a atividade androgênica, não é um candidato viável para terapia de reposição hormonal, uma vez que não aromatiza em estrogênio.